リポソームは正確には何ですか？ そしてどのように機能しますか？

伝統的なサプリメントを経口で摂取すると、その内容物が消化器系のさまざまなレベルで分解され、 その結果、生物学的利用率が低く、吸収率が低くなります。 リポソーム技術を用いると、栄養成分はこれらの分解ステップを回避することができ、有効成分または封入栄養素は血流に直接放出され、 そこから細胞および組織に放出されます。

リポソームは、栄養素および他の治療剤を体内でより生物学的に利用可能にする、非常に効率的な薬物キャリアシステムであることが判明してきました。あなたはリポソームのサプリメントについて聞いたことがあるかもしれませんが、それがなぜ非常に優れているかを知っていますか？

「リポソーム」という言葉は、「 脂肪」を意味する「リポソス」と「身体を意味する」「ソーマ」の2つのギリシャ語の単語に由来します。 リポソームは、電子顕微鏡下で水中でリン脂質の分散を調べるときに、Alec Banghamおよびその同僚R.W. Thorneによって1964年に最初に発見されました。 今日、リポソームは、薬物、栄養素および化粧剤を細胞および組織に直接カプセル化して運び、取り込みおよび吸収を改善するための構造として使用されています。

リポソームは、細胞膜（細胞の外層）の主要な構造成分である脂質の一種であるリン脂質でできた非常に小さな球状小胞です。

リン脂質の詳細

リン脂質の最も重要な機能の1つは、細胞膜を越えた栄養素および他の物質の輸送を調節することです。 この能力において、これらの分子は「ゲートキーパー（gatekeepers）」として働き、細胞に出入りするものを決定する上で不可欠な役割を果たします。

リン脂質の他の機能は：

• 細胞膜を流動させることで、細胞が環境の変化に適応するように形を変えることができる。
• 細胞通信システムでシグナル伝達分子またはメッセンジャーとして働く。（例えば、リン脂質分子が白血球に感染または傷害部位への移動を知らせる）
• フリーラジカルによる酸化的損傷から細胞膜を保護する

リポソームは理想的なドラッグデリバリーシステムとしてどのように機能しますか？

まず、 リン脂質の構造を理解することは重要です。リポソームの働きの鍵を握っているからです。

• リン脂質分子は、2つの脂肪酸鎖（テール）とリン酸基（頭部）で構成される。 これらの2つの成分は、グリセロール分子によって一緒に結合される。
• 脂肪酸鎖またはテールは「疎水性」（水によってはじかれる）である。
• リン酸塩末端または頭部が「親水性」（水に引き寄せられる）である。

水溶液中では、疎水性の脂肪酸テールが水から離れて内側に向くようにリン脂質分子が自動的に自己集合します。 水を好むリン酸頭は液体に向かって動き、外側に向かって回転します。 この自己配列は、二重層（二重層）膜で囲まれた中空の水性コアを持ち、閉じた球状の構造（リポソームと呼ばれる）をもたらします。

リポソームのサプリメントでは、 活性成分（栄養素や医薬品など）をこれらの微小胞に充填し、運搬して細胞に送達します。 興味深いことに、これらの小胞は、中央の水性空間中の水溶性物質および膜内の脂溶性栄養素の両方をカプセル化することができます。

リポソームカプセル化技術の利点

リポソームは、それらの「封入された内容物」の周りに保護障壁を形成します。 この障壁は、口や胃、消化液、胆汁酸、腸内の微生物に存在する酵素による分解から栄養素/薬物を保護します。 リポソームはまた、フリーラジカルに対して栄養素を遮蔽します。

「この保護リン脂質の遮蔽またはバリアは、リポソームの内容物が正確な標的腺、器官、またはシステムに運ばれ、その内容物が利用されるまで損なわれない。」[1]

従来のサプリメントを経口で摂取すると、その内容物は消化器系のさまざまなレベルで分解され、その結果、生体利用率が低く吸収率が低くなります。 リポソーム技術では、栄養素のペイロードはこれらの分解ステップを迂回することができ、閉じ込められた栄養素は血流に直接放出され、そこでそこから細胞や組織に放出されます。

リポソームに有利なのは、あなたの膜が構成するのと同じ脂肪で構成されていることです。 これは、リポソームが細胞膜の障壁を容易に貫通して標的細胞に到達することを可能にする。 簡単に言えば、リポソームのサプリメントは以下の利点を提供します：

• 栄養素の生物利用性の向上
• 細胞や組織による栄養素の取り込みと吸収の強化
• 高用量のサプリメントを経口で摂取時のように、胃腸の苦痛を経験することがない

治療薬のリポソームカプセル化は、劇的な送達プロセスであり、何十年もの研究によって裏付けられています。

- 「持続性（ビタミン）放出および制御された吸収のための送達媒体としてのリポソームの使用は、活性医薬成分の治療効力を改善する有望なアプローチであり得る」[2]

- 固有の性質のため、リポソームは、成分の溶解性を高め、成分のバイオアベイラビリティを改善し、インビトロおよびインビボの安定性を改善することによって、製品の性能を向上させることができる」[3] 

研究により、抗腫瘍薬を投与してその有効性を改善し、毒性の副作用を軽減するためのリポソームの使用も支持されています。 [4] [5]

参考：

1. Hemanthkumar M, Spandana V. Liposomal encapsulation technology a novel drug delivery system designed for ayurvedic drug preparation. IRJP. 2011.
2. Yang Z et al. Effect of liposomes on the absorption of water-soluble active pharmaceutical ingredients via oral administration. Curr Pharm Des. 2013
3. BC Keller. Liposomes in nutrition. Trends in Food Science & Technology
4. Melissa A. Tran et al. Use of Liposomes as Drug Delivery Vehicles for Treatment of Melanoma. Pigment Cell Melanoma Res. 2009 Aug; 22(4): 388–399.
5. Safra T et al. Pegylated liposomal doxorubicin (Doxil): reduced clinical cardiotoxicity in patients reaching or exceeding cumulative doses of 500 mg/m2. Ann. Oncol. 11 (2000) 1029